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Dentro do SNC existem estruturas especializadas em detectar e sinalizar a
presença de neurotransmissores no meio extracelular denominadas receptores. É
importante pontuar que os receptores sempre apresentam especificidade, portanto
ligam-se apenas a um tipo de neurotransmissor, já um mesmo neurotransmissor é
capaz de ligar-se a receptores distintos (BEAR, 2017).

Comum entre todos os mamíferos, os receptores GABA estão presentes ao
longo de todo SNC, em especial na medula espinhal e no sistema límbico, um
conjunto de estruturas anatômicas e vias neuronais responsáveis pelo controle e
regulação dos comportamentos instintivos, emoções e impulsos. Dividem-se em
GABAa, canais ionotrópicos permeáveis por íons Cl-, e em GABAb, dotados de
canais não-iônicos (metabotrópicos) (MARTINS, 2019).

Os receptores GABAa são complexos proteicos formados por um poro
iônico, um sítio receptor do GABA e um arranjo de 5 subunidades dotadas de sítios
receptores distintos, possibilitando que diferentes moléculas modulem seu
comportamento de maneira simultânea e cumulativa. Existem cerca de
19 subtipos de receptores GABAa no SNC humano, com diferentes combinações de
sítios de encaixe molecular. Acredita-se que a existência destes sítios que se ligam
a moléculas distintas ao GABA pode ser explicada pela delicadeza e complexidade
das relações de equilíbrio da inibição sináptica, possibilitando que a polarização da
membrana seja intensificada ou diminuída através da presença de outras moléculas,
não dependendo exclusivamente dos níveis de concentração de GABA no meio
extracelular (RITTER, 2020).